关于申报2017年福建省科学技术奖的公示

各单位:

       现对我校参与申报2017年福建省科学技术奖项目予以公示。公示期为2017年 9月14日 至2017年 9月21日。任何单位和个人对申报项目存有异议,可在2017年9月 21日下午5点前以书面形式送交科研院。

       异议应当签署真实姓名或加盖单位公章,并注明联系方式。逾期异议不予受理。

        联系人:蔚鹏,联系电话:84111595。 

        附件:2017年度福建省科学技术奖候选项目基本情况表

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                   2017度福建省科学技术奖候选项目基本情况表

项目名称

过渡金属催化的原子经济性反应

主要完成人

苏平,苏伟平、魏晔、胡鹏、尚亚平、节晓明

主要完成单位

中国科学院福建物质结构研究所

推荐奖种

自然科学奖

推荐单位

中国科学院福建物质结构研究所

1、项目简介:

日益增强的环保要求和化工产品市场的激烈竞争成为绿色合成化学的巨大推动力。本项目针对有机材料、药物、农药合成中的关键合成步骤,发展了过渡金属催化C-H键直接官能团化及开发价格低廉的羧酸作为新兴试剂等系列原子经济的新反应,取得如下突破:

1. 过渡金属催化的C-H键直接官能团化反应

1)在国际上率先建立了以炔烃为起始物芳烃C-H键直接炔基化反应体系,开辟了一条简洁高效的构筑芳烃-炔烃共轭体系的新途径。噻吩杂环与端炔的直接脱氢偶联反应被选为 Angew. Chem. Int. Ed. 杂志VIP和封面文章。

2)建立了Pd催化的两个性质差异的芳烃之间的交叉脱氢偶联,该工作是C-H/C-H偶合代表性的工作,发表在 J. Am. Chem.Soc.杂志,并被 Angew. Chem. Int. Ed. 杂志的“highlight”栏目重点评述。提出了饱和化合物原位脱氢形成烯烃中间体继而发生偶联反应的新概念,在饱和酮及硝基烷烃的偶联反应中得到实现,有效缩短了反应步骤,开辟了C-H官能团化反应的新领域。

3)发展了温和条件下芳香杂环的直接甲酰化、苯甲酰化过程,反应克服了传统傅克反应需要的强碱或定量的金属路易斯酸的要求,反应条件温和,允许在复杂分子后修饰反应中得到广泛应用。

2. 过渡金属催化芳基羧酸脱羧的偶联反应

1)在国际上率先发展了基于芳基羧酸脱羧的C-H键直接芳基(烯基)化反应,饱和酮、硝基烷烃的脱羧脱氢串联反应,并建立了两个芳基羧酸之间的脱羧交叉偶联反应体系。应邀在国际顶尖的Chem. Rev.杂志(IF = 47.9)撰写长篇综述论文。

2)首次实现了非邻位取代羧酸的氧化性脱羧偶联反应,突破了芳香羧酸脱羧必须要有邻位取代基的局限。实现了首例芳基羧酸邻位脱羧噻吩杂环的芳基化反应,合成出一系列传统偶联反应难以制备的2-芳基噻吩,该反应用在一种酶的抑制剂中间体合成上得到80%的高产率。

本成果已在 J. Am. Chem.Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.等重要刊物发表39篇SCI论文,其中1区10篇,IF > 6.0的占25篇。他引达2210次,其中8篇代表性论文他引达799次。应邀撰写综述论文2篇,专章4篇。主要完成人获国家杰青、国务院特殊津贴、新世纪百千万人才工程国家级人选、省科技创新领军人才,省优秀科技工作者等荣誉,培养的学生获得中科院百篇优秀博士论文奖和院长奖学金等。

2、主要完成人贡献:

苏伟平:第一完成人,系项目主要负责人,也是项目整体设计者和指导者,在项目实施过程中主要承担项目设计、基金申请、实验指导、论文修改等方面的工作,对该项目“重要科学发现”中所列的第一项发现“过渡金属催化的C-H键直接官能团化反应”和第二项发现“过渡金属催化基于芳基羧酸脱羧的偶联反应”做出了创造性贡献,是8篇代表性论文的通讯作者,也是其他20篇重要学术论文的通讯作者。投入本项目的工作量占本人工作量90%。

魏晔:第二完成人,参与实验设计与操作、数据结果分析、论文写作等方面的工作,对该项目“重要科学发现”中所列的第一项发现“过渡金属催化的C-H键直接官能团化反应”做出了创造性贡献,发展了首例以炔烃为起始物的多氟芳烃C-H键直接炔基化反应,建立了Pd催化的两个性质差异的芳烃之间的交叉脱氢偶联反应体系,是代表性论文1和代表性论文3的第一作者,投入本项目的工作量占本人工作量的90%。

胡鹏:第三完成人,参与实验设计与操作、数据结果分析、论文写作等方面的工作,对该项目“重要科学发现”中所列的第二项发现“过渡金属催化基于芳基羧酸脱羧的偶联反应”做出了创造性贡献,发展了首例基于芳基羧酸脱羧的噻吩C-H键直接芳基化反应、烯烃Heck反应,建立了两个苯甲酸脱羧的交叉偶联反应体系。是代表性论文6的第一作者、代表性论文2的第三作者、代表性论文4的第四作者。投入本项目的工作量占本人工作量90%。

尚亚平:第四完成人,参与实验设计与操作、数据结果分析、论文写作等方面的工作,对该项目“重要科学发现”中所列的第一项发现“过渡金属催化的C-H键直接官能团化反应”做出了创造性贡献,发展了首例饱和酮化合物与富电子杂环的四重脱氢偶联反应,开辟了C-H官能团化反应的新领域。是代表性论文4的第一作者,代表性论文2的第二作者。投入本项目的工作量占本人工作量的90%。

节晓明:第五完成人,参与实验设计与操作、数据结果分析、论文写作等方面的工作,对该项目“重要科学发现”中所列的第一项发现“过渡金属催化的C-H键直接官能团化反应”做出了创造性贡献,实现了首例噻吩与端炔的C-H键直接炔基化反应,通过多聚的中间体吸附稳定催化剂,将催化剂的用量降低至0.4 mol%,是代表性论文2的第一作者,代表性论文4的第二作者,代表性论文6的第三作者。投入本项目的工作量占本人工作量的90%。

3、代表性论文专著目录:

  1. Ye Wei, Huaiqing Zhao, Jian Kan, Weiping Su* and Maochun Hong, Copper-Catalyzed Direct Alkynylation of Electron-Deficient Polyfluoroarenes with Terminal Alkynes Using O2 as an Oxidant, J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 2522-2523.
  2.  Xiaoming Jie, Yaping Shang, Peng Hu, and Weiping Su*, Palladium-Catalyzed Oxidative Cross-Coupling between Heterocycles and Terminal Alkynes with Low Catalyst Loading, Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 3630-3633.
  3.  Ye Wei and Weiping Su*, Pd(OAc)2–Catalyzed Oxidative C–H/C–H Cross–Coupling of Electron–Deficient Polyfluoroarenes with Simple Arenes, J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 16377–16379.
  4.  Yaping Shang, Xiaoming Jie, Jun Zhou, Peng Hu, Shijun Huang, and Weiping Su*, Pd-Catalyzed C–H Olefination of (Hetero)Arenes by Using Saturated Ketones as an Olefin Source, Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 1299 –1303.
  5.  Wenliang Wu and Weiping Su*, Mild and Selective Ru-Catalyzed Formylation and Fe-Catalyzed Acylation of Free (N-H) Indoles Using Anilines as the Carbonyl Source, J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 11924–11927.
  6.  Peng Hu, Min Zhang, Xiaoming Jie and Weiping Su*, Palladium-Catalyzed Decarboxylative C-H Bond Arylation of Thiophenes, Angew Chem. Int. Ed. 2012, 51, 227 –231.
  7.  Jian Kan, Shijun Huang, Lin Jin, Zhang Min, and Weiping Su*, Silver-Catalyzed Arylation of (Hetero)arenes by Oxidative Decarboxylation of Aromatic Carboxylic Acids, Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 2199-203.
  8.  Yuanfei Zhang, Huaiqing Zhao, Min Zhang, Weiping Su*, Carboxylic Acids as Traceless Directing Groups for the Rhodium(III)-Catalyzed Decarboxylative CH Arylation of Thiophenes, Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 3817-3821.

4、主要知识产权证明目录:

5、推广应用情况: